近年来 ， 社会经济不断地发展 ， 大家的生活水平都有了改善 ， 但也出现了较多的健康问题 。流行病学研究显示 ， 在人口老龄化的加剧的社会环境下 ， 再加上高血压、高血糖等慢性基础疾病的增多 ， 近年来男科疾病患病群体越来越多 ， 特别是勃起功能障碍(阳痿 ， ED) ， 有统计数据显示发病率越来越高 。在这种情况下 ， 和阳痿相关的药物治疗问题 ， 也受到了大家广泛的 。而西地那非和他达拉非 ， 作为临床上较早出现的两个阳痿治疗药物 ， 目前仍然也还是临床上最常用的药物之一 ， 因此关于二者在治疗阳痿方面的疗效问题 ， 一直是大家主要关心的话题 。所以接下来文章重点 ， 就是围绕西地那非和他达拉非、并结合二者具体剂量 ， 来给大家说说二者区别 。
先来简单地认识一下西地那非和他达拉非 先说西地那非 ， 西地那非原研药物商品名叫做“万艾可” ， 最早在国内也被称之为“伟哥” 。西地那非是由美国辉瑞公司生产 ， 药理性质属于PDE5抑制剂 。西地那非于1998年在美国经过FDA批准上市 ， 专门用于治疗男性阳痿 ， 2000年作为进口药在国内上市 。
再说他达拉非 。他达拉非原研药物商品名叫做“希爱力” ， 由美国礼来公司生产 ， 其药理性质和西地那非一样 ， 都属于PDE5抑制剂 。他达拉非于2003年在美国经过FDA批准上市 ， 专门用于治疗男性阳痿 ， 2005年作为进口药在国内上市 。
【万艾可怎么样 万艾可管用吗】所以 ， 西地那非的上市时间要比他达拉非更早 ， 临床运用时间也比他达拉非更长 。实际上 ， 西地那非是世界上第一种PDE5抑制剂 。上个世纪80年代初 ， 西地那非是首先被作为抗心绞痛药物研发 ， 1993 年心绞痛的研发计划终止后 ， 西地那非被正式作为PDE5抑制剂研究 ， 专门用于男性阳痿的治疗 ， 之后他达拉非、伐地那非、阿伐那非才相应被研发上市 。
PDE5抑制剂的药理特性 ， 是具有抑制“PDE5”的作用 。PDE5是一种酶 ， 主要存在于男性海绵体动脉血管平滑肌内 ， PDE5能够水解舒张血管平滑肌的细胞信号分子 ， 从而干预、调节海绵体的扩张状态 ， 减少海绵体的供血 。而阳痿的病理本质为海绵体供血不足 ， PDE5的存在会缩短海绵体供血的时间 ， 减少海绵体的供血 ， 因此 ， 通过PDE5抑制剂对“PDE5”进行抑制 ， 便会保障海绵体更有效的扩张和供血 ， 避免ED的发生 。
为了更好的理解药效区别 ， 继续来看看西地那非和他达拉非的剂量、给药方式和药代动力学参数 虽然西地那非和他达拉非的主要适应症都是男性阳痿 ， 药理性质也都属于PDE5抑制剂 ， 但实质上 ， 西地那非和他达拉非所是两种不同的药 ， 所以药物的化学结构也不一样 ， 因此药物的规格剂量有所不同 ， 评估药物代谢、吸收和疗效的药代动力学参数也不一样 。
临床上 ， 西地那非分为2种规格 ， 分别为每片100mg和每片50mg 。对于大多数18-65岁之间的男性而言 ， 推荐的西地那非起始剂量为50mg ， 给药方式为按需服用 ， 每日一次 。除了推荐剂量之外 ， 还可以根据阳痿病情的轻重 ， 将治疗剂量减少至25mg或者增加至100mg ， 给药方式按需给药、每日一次 ， 但每日最大剂量不超过100mg 。
而他达拉非分为3种规格 ， 分别为每片5mg、每片10mg、和每片20mg 。同样对于成年男性而言 ， 他达拉非有推荐起始剂量 。推荐的他达拉非起始治疗剂量为10mg ， 给药方式为按需服用 ， 每日一次 。同时还可以根据不同患者病情不同 ， 酌情将治疗剂量减少至5mg或者增加至20mg 。给药方式按需给药 ， 每日一次 ， 但最大剂量每日不超过20mg 。
除了规格剂量不一样之外 ， 因为西地那非和他达拉非的药代动力学不一样 ， 所以同样在最高剂量前提下 ， 西地那非和他达拉非的各项药动学参数是有区别的 。根据药动学研究可以发现 ， 100mg西地那非的生物利用度为41% ， 而20mg他达拉非的生物利用度尚未明确 。在血浆峰值浓度方面 ， 100mg西地那非口服后在人体内能达到560ng/ml ， 而20mg的他达拉非相对逊色 ， 只能达到378ng/ml 。
在血浆浓度达峰时间上 ， 100mg西地那非需要0.83h达峰 ， 而20mg的他达拉非需要更久的时间 ， 约2h才能达峰 。在药物代谢半衰期上 ， 100mg西地那非起效快 ， 代谢也快 ， 约3.7h即可完成药物半衰 ， 而20mg他达拉非则需要更久完成药物半衰 ， 约17.5h 。同时 ， 在分布容积上100mg西地那非弥散性更强 ， 能够达到约105l ， 而20mg他达拉非只能达到约63l 。
除了以上参数存在较大区别之外 ， 西地那非和他达拉非部分药动学参数也有类似 。在蛋白结合率上 ， 100mg西地那非约为96% ， 而20mg他达拉非约为94% 。在排泄比例上（粪便/尿液） ， 100mg西地那非为80/13 ， 20mg他达拉非为61/36 。
除了药动学的差异之外 ， 由于西地那非和他达拉非对PDE5、以及其他PDE亚型的选择性不同 ， 所以在药物副作用方面 ， 西地那非和他达拉非也存在区别 。在药理研究中 ， 西地那非对PDE6亲和力较高 ， 而他达拉非对PDE6的亲和力较小 ， 这就导致西地那非产生的视觉不良反应发生率更为明显 。
理解了同样在最高剂量前提下 ， 西地那非和他达拉非的药代动力学参数差异后 ， 现在就重点来分析一下二者的疗效差异 通过对西地那非和他达拉非剂量规格、药动学参数的介绍和对比 ， 大家对药物的了解更深一步 ， 但关于二者在治疗阳痿方面 ， 实质性的区别 ， 还会比较陌生 。接下来同时针对最高剂量 ， 分别给大家说说100mg西地那非和20mg他达拉非 ， 这两个药在治疗ED方面的4大疗效区别 ， 目的是让大家能够更好的去选择和使用药物 。
第一个区别：血浆峰值浓度 。这个参数决定了药物吸收后在身体血浆内 ， 能够检测到的浓度高低 。根据前面罗列的药动学研究数据显示 ， 100mg的西地那非 ， 血浆峰值浓度最高能够达到560ng/ml ， 而20mg他达拉非最高只能达到378ng/ml ， 这就说明西地那非口服后 ， 因为血浆峰值浓度高 ， 所以整体药性更为强烈 ， 而相比之下他达拉非药效更为温和 ， 因此对于整体用药观念偏保守的患者而言 ， 如果病情不明显 ， 则建议优先采用他达拉非治疗 。
第二个区别：药物半衰期 。这个参数决定了药物在身体内能够代谢多久、持续多久的药效 。根据文章前半部分所罗列的数据显示 ， 100mg西地那非半衰期为3.7个小时 ， 而20mg的他达拉非半衰期长达17.5个小时 ， 这就说明他达拉非药效持续时间远胜于西地那非 ， 及西地那非药效持续时间为5-6小时 ， 而他达拉非的药效窗口期长达36个小时 。因此对于房事频次比较少的患者而言 ， 西地那非按需使用即可及时地保障对病情的治疗 ， 而他达拉非则适用于在乎药物时效的患者 。
第三个区别：血浆浓度达峰时间 。这个参数区别于血浆峰值浓度 ， 主要对药物合理的服用时间起到直观的评判作用 。根据文章前半部分所罗列的数据显示 ， 100mg西地那非血浆浓度需要0.83小时达峰 ， 而20mg的他达拉非需要更久的时间 ， 约2h才能达峰 。这就说明100mg西地那非口服后 ， 最快1个小时内就是发挥较佳药效 ， 而他达拉非则需要1-2小时左右才能发挥较佳药效 。
第四个区别：视觉不良反应发生率 。这个也是部分ED患者选择的条件之一 ， 前面已经说到 ， 因为西地那非和他达拉非对PDE6的亲和力不同 ， 而PDE6最主要存在于视网膜上 ， 所以西地那非和他达拉非造成的视觉异常副作用也有所区别 ， 我们同样来看看数据 。数据统计显示 ， 100mg治疗剂量的西地那非 ， 产生的色盲、光敏感和视物模糊发生率约为3% ， 而20mg治疗剂量的他达拉非 ， 产生的视觉异常总的发生率小于0.1% 。这说明 ， 西地那非服用后出现的视觉异常发生率更高 ， 而他达拉非则较少 。
总结： 以上100mg西地那非和20mg他达拉非在治疗阳痿方面 ， 主要的4个区别 ， 通过对比可以发现 ， 本质上西地那非和他达拉非 ， 都具有各自的疗效优势 。虽然100mg西地那非的血浆峰值浓度要比20mg他达拉非高出不少 ， 起效也相对更快 。但是20mg他达拉非的药效持续时间却要远胜于100mg的西地那非 ， 因此这两种药物同样在最高剂量的前提下 ， 治疗ED的疗效都具有各自的优势 。
而在副作用方面 ， 虽然他达拉非的视觉异常发生率更低 ， 但客观来说 ， 视觉异常是PDE5抑制剂潜在的副作用 ， 大多数患者为一过性发生 ， 并不影响整体的治疗 。因此 ， 如果没有具体对比药代动力学参数的话 ， 便无法准确地对二者在阳痿的治疗疗效上进行量化 。所以在临床上 ， 对于阳痿患者而言 ， 选择这两个药物的关键 ， 就需要全面、多维度的对药物进行认识了解 ， 然后结合药代动力学的某个参数、结合自己的需求 ， 然后在医生指导下来完成 ， 这样才是较为合理的选择 ， 才能使的病情整体获益 。
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