消除
不同强心甙体内消除方式有很大差别 。洋地黄毒甙的脂溶性高，主要在肝中代谢，脱去糖分子后，其羟基由B位转为a位即失效 。某些诱导肝微粒体药酶活性的药物，如苯巴比妥、保泰松等，可加速洋地黄毒甙的肝内代谢 。少量原形物经肾小球过滤后，在近曲小管几乎全被重吸收，经肾排泄极少 。经肝代谢后形成水溶性结合物水溶性提高，才经肾排泄 。地高辛则在体内代谢转化较少(5-10%)，在肝内可与葡萄糖醛酸结合而失效，85%以原形经肾排泄，它经肾小球过滤后在肾小管很少重吸收 。因此 肾功能 不全者及肾功能减退的老年人服用地高辛易发生中毒 。西地兰在体内先被水解失去乙酸和葡萄糖而成地高辛，其消除情况似地高辛 。毒毛旋花子甙K作用最快，消除也最快，体内代谢转化最少，几乎全部以原形经肾排泄 。
半衰期
强心甙的消除量与体内的存留量成正比 。强心甙的半衰期因药物而异，地高辛为40小时，西地兰与毒毛旋花子甙K约为15小时，洋地黄毒甙为120小时 。根据测定，地高辛一日约消除体 内存 留量的1/3 。给予全效量地高辛后，每日须补充相当于全效量的1/3才能维持有效血浓度 。若在开始治疗时就给予固定的每日维持量(即1/3全效量)，则体内逐渐蓄积，约经5个半衰期(约8天)，即可达每日消除量和维持量相等的动态平衡 。洋地黄毒甙一日消除量约为体内存留量的1/10，如果开始就用维持量(1/10全效量)，同样也要经过5个半衰期(约25天)才能达到均值的动态平衡 。由于洋地黄毒甙的半衰期长，若出现毒性反应，停药后仍可持续较长时间，安全性小，因此现已少用 。
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