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克力芝的功效与作用 克力芝是什么药

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洛匹那韦-利托那韦片，一种用于治疗艾滋病毒感染的药物，在这次抗击2019冠状病毒病（Corona Virus Disease 2019,COVID-19）被推荐用于临床治疗 。
那么，洛匹那韦-利托那韦片究竟是什么药？它是如何起到抗病毒作用的？它有什么不良反应？使用这种药应该注意哪些问题？让我们带着这些问题深入了解洛匹那韦-利托那韦片 。
洛匹那韦-利托那韦片究竟是什么药？
洛匹那韦-利托那韦片，它的商品名叫克力芝，是由美国艾伯维公司研发的一种治疗艾滋病的药物，是全球首个增强型蛋白酶抑制剂 。它由两种药物成分组成，即每片含洛匹那韦200mg，利托那韦50mg 。洛匹那韦-利托那韦片为二线治疗方案的核心药物，是中国《国家免费艾滋病抗病毒药物治疗手册》中二线方案的首选蛋白酶抑制剂 。
根据国家卫健委、国家中医药管理局2020年2月8日公布的《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》（试行第五版 修正版），在抗病毒治疗方面，推荐使用洛匹那韦-利托那韦片（200mg/50mg,每粒），每次2粒，每日2次 。同时，该方案还提示：“要注意洛匹那韦-利托那韦相关腹泻、恶心、呕吐、肝功能损害等不良反应，同时要注意和其他药物的相互作用” 。
洛匹那韦-利托那韦片是如何发挥抗病毒作用的？
洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂 。蛋白酶是HIV病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶，其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解，成为具有活性的病毒结构蛋白和酶，是HIV病毒复制的关键物质 。洛匹那韦就是通过阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒 。打个比方，洛匹那韦就好像一位优秀的“园丁”，在她的“调教”下，那些喜欢“闹事儿”（有传染性）的“熊孩子”病毒，它们的“后代”会变成“乖巧的”（无传染性）“乖孩子”病毒 。
由于洛匹那韦单独服用容易被人体肝脏分解 。为了更好地提升洛匹那韦抗病毒的效果，需要提高洛匹那韦在血液中的浓度，但是又不能增加洛匹那韦的服用剂量，因为剂量过大就会产生比较严重的不良反应，使患者无法耐受 。如何解决这个矛盾呢？药物科学家请来了另一位帮手——利托那韦 。利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂，通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体，导致生成非成熟形态的HIV颗粒，从而无法启动新的感染周期 。利托那韦可以抑制肝脏对洛匹那韦的分解代谢，这样洛匹那韦在肝脏被分解得少了，洛匹那韦在血液中的浓度就升高了，可以在不增加服用剂量的情况下，提高抗病毒的效果 。
服用洛匹那韦-利托那韦片会有哪些不良反应？
正常剂量下，发生频率最多且与洛匹那韦-利托那韦片治疗相关的不良反应是轻至中度的腹泻 。另外比较常见的不良反应包括乏力；头痛，失眠；恶心，呕吐，腹痛，大便异常，消化不良，胃肠胀气，皮疹，脂肪代谢障碍 。
比较常见的实验室检查异常有外周血中性粒细胞减少（2％），血小板减少（4％），血清肝酶增高（ALT或AST）（7％～8％），血胆红素增高（3％），高血糖，血清淀粉酶增高（7％），血胆固醇或甘油三酯增高（3％）等 。
严重的不良反应有：房室传导阻滞、P-R间期延长、Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速等 。本品上市后有报道可能出现肝炎、胰腺炎、斯-约综合征、多形性红斑及缓慢型心律不齐 。
使用洛匹那韦-利托那韦片应该注意哪些问题？
有下列情况的患者在使用洛匹那韦-利托那韦片时应注意监测 。
有血友病A或血友病B患者接受蛋白酶抑制药治疗时出血增多的报道，包括自发性皮肤血肿和关节积血，但与使用本品间的因果关系尚不明确 。在接受抗逆转录病毒药治疗的患者中观察到血脂异常及体脂分布异常 。
【克力芝的功效与作用 克力芝是什么药】 有潜在的器质性心脏病、缺血性心脏病、心脏传导系统异常或心肌病的患者使用本品，或在使用本品的同时联合可致P-R间期延长的药物的患者，心脏传导异常的发生风险增加 。
潜在的乙型或丙型肝炎患者，使用本品可出现或加重氨基转移酶升高或肝脏功能失代偿的风险 。
潜在的慢性肝炎或肝硬化患者，使用本品致肝脏毒性反应的风险增加，尤其是在开始用药后的数个月中 。
使用本品可发生免疫重建炎症综合征，注意监测 。
有胰腺炎病史的患者使用本品，复发的风险增加 。
P-R间期延长：一些健康成人受试者服用洛匹那韦-利托那韦后出现轻度的无症状性P-R间期延长 。
先天性长Q-T间期综合征或低血钾患者使用本品，或是在使用本品的同时使用其他延长Q-T间期的药品的患者，发生Q-T间期延长或尖端扭转型室性心动过速的风险增加 。
脂质升高：应用本品治疗有时可引起总胆固醇和甘油三酯浓度较大幅度升高 。在开始用本品治疗前以及治疗过程中应定期检测甘油三酯和胆固醇水平 。
脂肪再分布和代谢紊乱：接受联合抗反转录病毒药物治疗的HIV患者会出现身体脂肪的再分布(脂代谢障碍) 。
使用本品后血甘油三酯明显升高者，发生胰腺炎的风险增加 。
洛匹那韦-利托那韦片不能和哪些药物同时使用？
洛匹那韦-利托那韦片为CYP3A的强抑制剂，对CYP2D6亦有较低程度的抑制作用，凡通过这些酶代谢的药物，都会出现血药浓度升高，不良反应增多，因此，禁与氟卡尼、普罗帕酮、阿司咪唑、特非那定、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱、西沙必利、匹莫齐特、咪达唑仑、三唑仑、洛伐他汀、辛伐他汀合用 。本品还会提高西地那非、克拉霉素、硝苯地平和利福布汀的血药浓度 。
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